👩⚕️💉👨⚕️Apidra inzulín: recenze, pokyny, analogy glulisinu

Insulin Apidra (Epaidra): recenze, pokyny k použití glulisinu

„Apidra“ „Epaydra“ inzulínu glulisin – hlavní aktivní složka léku je analogem lidský inzulín získaný genetickým inženýrstvím.

Jeho síla je rovna rozpustnému lidskému inzulínu. Ale Apidra začíná působit rychleji, i když trvání léku je o něco méně.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika. Hlavní účinek inzulinu a jeho analogů (inzulín glulisin není výjimkou) je normalizovat hladinu cukru v krvi.

Vzhledem k inzulínu koncentrace gluzulinu glukózy v krvi se snižuje a je stimulována vychytávání periferních tkáních, zejména tukových a kosterní muskulaturnoy. Navíc inzulín:

  • inhibuje produkci glukózy v játrech;
  • zvyšuje syntézu proteinů;
  • inhibuje proteolýzu;
  • inhibuje lipolýzu v adipocytech.

Studie u zdravých dobrovolníků a pacientů s diabetem ukázaly, že podkožní podání inzulínu glulisin, a to nejen snižuje dopad zpoždění, ale také snižuje dobu trvání expozice léku.To ho odlišuje od lidského rozpustného inzulínu.

Při subkutánním podání se inzulin-glulisinův účinek snižující hladinu inzulinu v krvi začíná o 15-20 minut později. U intravenózních injekcí je účinek lidského rozpustného inzulínu a účinek inzulínu-glulisinu na glukózu v krvi přibližně stejný.


Jednotka přípravku Apidra má stejnou hypoglykemickou aktivitu jako jednotka lidského rozpustného inzulínu. V klinických studiích u pacientů s diabetem typu 1 byly hodnoceny hypoglykemické účinky lidského rozpustného inzulínu a léčivého přípravku Apidra.

Oba se podávaly v dávce 0,15 U / kg subkutánně v různých časech vzhledem k 15minutovému jídlu, které se považuje za standardní.

Výsledky výzkumu ukázaly, že inzulín-glulisin podávaný 2 minuty před jídlem poskytuje stejné přesné glykemické sledování po požití lidského rozpustného inzulínu, jehož injekce byla provedena 30 minut před jídlem.

Pokud je inzulin-glulizin podáván 2 minuty před jídlem, léčivo poskytuje dobré glykemické sledování po jídle.Nejlepší než při podávání rozpustného humánního inzulinu, a 2 minuty před jídlem.

Inzulín glulisin, že se vstřikuje 15 minut po začátku jídla, sledování hladiny glukózy v krvi po jídle zajištěna podobný tomu, který zajišťuje, lidský rozpustný podávání inzulínu, který trvá 2 minuty před jídlem.

Studie první fázi se provádí s drogou Apidra, normální lidský inzulín a inzulín lispro, skupina pacientů s obezitou a cukrovkou, ukázala, že tito pacienti inzulín glulisin neztratil svou kvalitu rychlou akci.

V této studii se rychlost dosažení 20% z celkové plochy pod „úroveň čase“ křivkou (AUC) pro inzulín glulisin byla 114 minut, inzulin lispro -121 minut a lidský inzulín – 150 minut.

AUC (0-2 hodin), jak odráží brzy hypoglykemickou aktivitu byl v tomto pořadí na inzulínu glulisin – 427 mg / kg pro lispro inzulínu – 354 mg / kg a u rozpustného humánního inzulinu – 197 mg / kg.

Diabetes mellitus 1. typu

Klinické studie. Při diabetu typu 1 byly porovnány s inzulín lispro-inzulínu glulisin.

Ve třetí fázi klinické studie, která trvala 26 týdnů, lidé s diabetem typu 1 krátce před jídlem, inzulín glulisin (bazální inzulín glargin, inzulin působí u těchto pacientů).

V těchto lidí, inzulín glulisin ve vztahu ke kontrole glykémie byl srovnáván s inzulín lispro, a byla hodnocena změnou koncentrace glykovaného hemoglobinu (YL1s) na konci studie do výchozího bodu.


U pacientů byly pozorovány, byla stanovena sebeovládání, srovnatelných hodnot glukózy v krevním řečišti. Rozdíl mezi inzulínu glulisin a drogami inzulín lispro bylo, že po podání první dávky není nutná pro zvýšení bazální inzulín.

Klinické studie třetí fáze, která trvá 12 týdnů (jako dobrovolníci byli vyzváni, aby u pacientů s diabetem 1. typu za použití jako základní terapie, inzulin glargin), ukázaly, že inzulín glulisin racionalitu injekce bezprostředně po jídle byla srovnatelná s účinností se injekce inzulínu glilizina bezprostředně před jídlem (0-15 minut). Nebo 30-45 minut před jídlem lidského rozpustného inzulínu.

Pacienti, kteří úspěšně absolvovali testy, byli rozděleni do dvou skupin:

  1. První skupina užívala inzulinové mšice před jídlem.
  2. Druhá skupina byla podávána lidský rozpustný inzulín.

Subjekty první skupiny zaznamenaly významně větší pokles hladiny HbA1C než u dobrovolníků ve skupině 2.

Diabetes mellitus typ 2

Za prvé, klinické studie třetí fáze se vyskytly během 26 týdnů. Byla následována 26-týdenní studií bezpečnosti, která byla nutná ke srovnání účinků přípravku Apidra (0-15 minut před jídlem) s rozpustným lidským inzulínem (30-45 minut před jídlem).

Obě tyto léky byly podány pacientům s diabetem typu 2 subkutánně (inzulín-isofan jako hlavní inzulín). Průměrný index tělesné hmotnosti osob byl 34,55 kg / m2.

Pokud jde o změnu koncentrací HbA1C po šesti měsících léčby, inzulín-glulisin vykazoval srovnatelnost s lidským rozpustným inzulínem v porovnání s počáteční hodnotou tímto způsobem:

  • pro lidský rozpustný inzulín – 0,30%;
  • pro inzulín-glulisin-0,46%.

A po 1 roce léčby se obrázek změnil takto:

  1. pro lidský rozpustný inzulín, 0,13%;
  2. pro inzulín-glulisin – 0,23%.


Většina pacientů účastnících se této studie okamžitě smíchala inzulin-isofan s inzulínem s krátkodobě působícím inzulinem těsně před injekcí.V době randomizace 58% pacientů užívalo hypoglykemické léky a zajistilo pokyny, aby pokračovaly ve stejném dávkování.

V klinických studiích byly pod kontrolou, pro dospělé nebyl zjištěn žádný rozdíl v účinnosti a bezpečnosti inzulínu glulisin, při analýze podskupin, vybraných podle pohlaví a rasy.

V Apidra asparagin substituci aminokyseliny v pozici B3 lidského inzulínu na lysin, a kromě toho je lysin v poloze B29 je kyselina glutamová přispívá k rychlé absorpci.

Zvláštní skupiny pacientů

  • Pacienti s poruchou funkce ledvin. V klinické studii u zdravých jedinců, které mají široký rozsah funkčního stavu ledvin (clearance kreatininu (CC)> 80 ml / min, 30¬50 ml / min, <30 ml / min), rychlost nástupu účinku zachovalou inzulínu glulisin. Nicméně v případě přítomnosti renální insuficience může být potřeba inzulínu snížena.
  • Pacienti s onemocněním jaterních funkcí. Farmakokinetické parametry nebyly studovány u této skupiny pacientů.
  • Starší lidé. U této skupiny pacientů jsou farmakokinetické údaje o účinku inzulinu-glulisinu velmi omezené.
  • Děti a mládež.farmakodynamické a farmakokinetické vlastnosti inzulínu glulisin byly zkoumány u adolescentů (12-16 let) a děti (7-11 let) s diabetem 1. typu. Lék je inzulín glulisin je rychle absorbován v obou věkových skupinách, s Cmax a Tmax podobné těm u dospělých pacientů s diabetem typu 1 a zdravých dobrovolníků. Pokud je podáván bezprostředně před testovací potravy s použitím inzulínu glulisin, jak u dospělých skupin pacientů, poskytuje zlepšenou kontrolu cukru v krvi po jídle, ve srovnání s lidským inzulínem. Zvýšená koncentrace cukru v krvi po požití (AUC 0-6 hodin – plocha pod křivkou „cukru v krvi – čas“ 0-6 hodin) se rovná 641 mg / (ch'dl) pro přípravu Apidra a 801 mg / (h ' dl) pro lidský rozpustný inzulín.

Indikace a dávkování

Diabetes mellitus závislý na inzulínu typu 1 u dětí po 6 letech věku, dospívajících a dospělých.

Inzulín-glulizin by měl být podán krátce nebo ihned po jídle. Přípravek Apidra by se měl používat v léčebných režimech, které zahrnují dlouhodobě inzulíny s dlouhým trváním nebo jejich analogy.

Navíc Apidra může být použita v kombinaci s hypoglykemickými perorálními léky.Dávkování léku je vždy individuálně zvoleno.

Způsoby podání

Léčba je podávána subkutánní injekcí nebo kontinuální infuzí do podkožního tuku za použití inzulínové pumpy. Subkutánní podání léku se produkuje v oblasti břicha, kyčle nebo oblasti ramen. Injekce čerpadla se provádí také v břišní oblasti.


Místo infuzí a injekcí s každým novým zavedením inzulinu by se mělo střídat. Na počátku účinku může být jeho trvání a rychlost adsorpce ovlivněna fyzickými zátěžemi a oblastí podání. Podkožní injekce do břicha poskytuje rychlejší adsorpci než injekce do jiných částí těla.

Abyste vyloučili požití drogy přímo do krevních cév, měli byste být velmi opatrní. Okamžitě po injekci ne masírujte místo vpichu.

Přípravek Apidra lze smíchat pouze s lidským inzulinem-isofanem.

Inzulinová pumpa pro možnost kontinuální podkožní infuze

Pokud je přípravek Apidra užíván systémem pump pro kontinuální infuzi inzulínu, je zakázáno jeho míchání s jinými léky.

Chcete-li získat další informace o užívání léku, je nutné si prostudovat doprovodné pokyny. Spolu s tím byste měli dodržovat všechna doporučení ohledně používání naplněných injekčních stříkaček.

Zvláštní skupiny pacientů jsou pacienti, kteří mají:

  • zhoršená funkce ledvin (u takových onemocnění může být potřeba injekcí inzulínu snížena);
  • porušení funkce jater (stejně jako v předchozím případě může potřeba inzulínových přípravků klesnout kvůli poklesu schopnosti glukogeneze a zhoršení metabolismu inzulínu).

Údaje o farmakokinetických studiích léku u starších osob stále nejsou dostatečné. Potřeba inzulínu u starších pacientů může být snížena kvůli nedostatečné funkci ledvin.

Lék může být podáván dětem po 6 letech a dospívajícím. Informace o účinku léku na děti mladší 6 let chybí.

Nežádoucí reakce

Nejčastějším negativním účinkem, který se vyskytuje během léčby inzulinem při překročení dávky, je hypoglykemie.

Existují další nežádoucí účinky spojené s užíváním léčiva a pozorované v klinických studiích, jejich výskyt v tabulce.

Frekvence výskytuVíce nežMéně než
Extrémně vzácné1/10000
Vzácné1/100001/1000
Časté1/10001/100
Časté1/1001/10
Extrémně časté1/10      –

Poruchy metabolismu a kůže

Velmi často se vyvine hypoglykémie. Symptomy tohoto stavu se nejčastěji objevují náhle. Psychoneurologické příznaky zahrnují následující projevy:

  1. Rychlá únava, únava, slabost.
  2. Snížená schopnost soustředit pozornost.
  3. Poruchy vizuální povahy.
  4. Ospalost.
  5. Bolest hlavy, nevolnost.
  6. Nejasné vědomí nebo úplná ztráta vědomí.
  7. Konvulzivní syndrom.

Nejčastěji však psychoneurologická předchází známky adrenergní protiregulace (reakce na hypoglykemii sympatického adrenálního systému):

  1. Nervové agitovanosti, podrážděnost.
  2. Tremor, úzkost.
  3. Pocit hladu.
  4. Bledá kůže.
  5. Tachykardie.
  6. Studený pot.

Důležité! Opakované těžké záchvaty hypoglykemie mohou vést k porážce nervového systému. Epizody závažné a dlouhotrvající hypoglykémie představovat vážnou hrozbu pro život pacienta, protože rostoucí stát dokonce i smrt, je to možné.

V místě aplikace léku jsou běžné projevy přecitlivělosti časté:

  • svědění;
  • otok;
  • hyperémie.

Tyto reakce jsou obecně přechodné a nejčastěji zmizí při další léčbě.

Taková reakce na straně podkoží jako lipodystrofie, je velmi vzácné, ale může dojít v důsledku porušení změny v místě vpichu (nelze aplikovat inzulín ve stejné oblasti).

Společné poruchy

Systémové projevy přecitlivělosti se objevují častěji, avšak pokud se vyskytnou, následující příznaky:

  1. urtikárie;
  2. udušení;
  3. pocit zdrženlivosti v hrudi;
  4. svědění;
  5. alergická dermatitida.

Zvláštní případy generalizované alergie (včetně anafylaktických projevů) ohrožují život pacienta.

Těhotenství

Informace o podávání inzulínu glulisin těhotným ženám-chybí. Reprodukční studie na zvířatech nevykazovaly žádné rozdíly mezi lidský inzulín a inzulínu glulisin s ohledem na průběh těhotenství, fetální retardace růstu, porodu a postnatální vývoj.

Nicméně předepsal lék těhotným ženám by mělo být provedeno velmi pečlivě. Během léčby by měly být hladiny cukru v krvi pravidelně sledovány.

Pacienti, kteří měli diabetes mellitus před těhotenstvím nebo kteří vyvinuli gestační diabetes těhotných žen, musí udržovat glykemickou kontrolu po celou dobu.

V prvním trimestru těhotenství může být potřeba pacientů s inzulínem snížit. Ale zpravidla se v následujících trimestrech zvyšuje.

Po podání se opět sníží potřeba inzulínu. Ženy, které plánují těhotenství, by o tom měly informovat svého lékaře.

Dosud není známo, zda je inzulin-glulisin schopen proniknout do mateřského mléka. Ženy během kojení mohou vyžadovat úpravu dávky a dietu.

Děti a dospívající

Inzulín-glulizin lze užívat u dětí po dosažení 6 let věku a u dospívajících. Děti do 6 let věku nepředepisují lék, protože neexistují žádné klinické informace.

Like this post? Please share to your friends:

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: